Công thức bào chế viên nén Paracetamol | Pharmog

 1.Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Paracetamol

Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt.

Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE01.

Brand name: Panadol,

Generic :  Paracetamol, Glotadol, Maxedo…..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa : Paracetamol 500 mg .

Thuốc tham khảo:

Tá dược: Pregelatinised Starch, Maize Starch, Povidone, Potassium Sorbate, Talc, Stearic Acid, Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC),Triacetin.

3. Công thức sản xuất:

3.1. Danh mục tá dược:

3.2. Mô tả công thức :

3.2. Phương thức bào chế :

Cách bào chế : Bào chế viên nén bằng phương pháp tạo hạt khô.

1. Tạo hạt các Hoạt chất/Tá dược có STT từ 1 đến 4 với các dung dịch Tá dược 5,6.
2. Sấy hạt khô, rây qua rây và trộn với các Tá dược có STT 7 và 8.
3. Dập viên với lực nén cao từ 25 đến 30 kN.
4. Khối lượng viên là 587 mg cho mỗi viên đường kính 11 mm.

3.3. Tiêu chuẩn chất lượng (Theo DĐVN-V) :

Định nghĩaViên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị chức năng phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, để súc miệng, để rửa …. Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, hoàn toàn có thể thêm những tá dược độn, tá dược rã, tá dược dính, tá dược trơn, tá dược bao, tá dược màu … được nén thành khối hình tròn trụ dẹt ; thuôn ( caplet ) hoặc những hình dạng khác. Viên hoàn toàn có thể được bao .

Yêu cầu kỹ thuật chung của thuốc viên nén

Tính chấtViên rắn. mặt viên nhẵn hoặc lồi, trên mặt hoàn toàn có thể có rãnh, chữ hoặc ký hiệu, cạnh và thành viên lành lặn. Viên không bị gãy vỡ, bờ vụn trong quy trình dữ gìn và bảo vệ, phân phối và luân chuyển .Độ rãNếu không có hướng dẫn gì khác, viên nén phải đạt nhu yếu về độ rã qui định, được thử theo Phụ lục 11.6 Phép thử độ rã của viên nén và nang. Viên nén và viên bao đã thử độ hòa tan với toàn bộ những dược chất có trong thành phần thì không phải thử độ rã .Độ đồng đều khối lượngThử theo Phụ lục 11.3 Phép thử độ đồng đều khối lượng. Viên nén và viên bao đã thử độ đồng đều về hàm lượng với toàn bộ những dược chất có trong thành phần thì không phải thử độ đồng đều khối lượng .[ ( Phụ lục 11.3 ) – Phương pháp 1 : Cân riêng không liên quan gì đến nhau 20 đơn vị chức năng lấy ngẫu nhiên, tính khối lượng trung bình. Không được có quá hai đơn vị chức năng có khối lượng nằm ngoài số lượng giới hạn chênh lệch số với khối lượng trung bình pháp luật trong Bảng 11.3.1 và không được có đơn vị chức năng nào có khối lựơng vượt gấp đôi số lượng giới hạn đó. ]Bộ đồng đều hàm lượng ( Phụ lục 11.2 )Nếu không có hướng dẫn khác, viên nén có hàm lượng dược chất dưới 2 mg hoặc dưới 2 % ( kl / kl ) phải thử độ đồng đều hàm lượng. Đối với viên nén có từ 2 dược chất trở lên, chỉ vận dụng nhu yếu này với thành phần có hàm lượng nhỏ như qui định ở trên .[ ( Phụ lục 11.2 ) – Phương pháp 2 : Chế phẩm đạt nhu yếu phép thử, nếu hàm lượng của từng đơn vị chức năng nằm trong số lượng giới hạn từ 85 % đến 115 % của hàm lượng trung bình .Chế phẩm không đạt nhu yếu phép thử, nếu có quá một đơn vị chức năng có hàm lượng nằm ngoài số lượng giới hạn từ 85 % đến 115 %, hoặc có một đơn vị chức năng có hàm lượng nằm ngoài số lượng giới hạn từ 75 % đến 125 % của hàm lượng trung bình .Nếu có một đơn vị chức năng có hàm lượng nằm ngoài số lượng giới hạn từ 85 % đến 115 % của hàm lượng trung bình, thử lại trên 20 đơn vị chức năng khác lấy ngẫu nhiên. Chế phẩm đạt nhu yếu phép thử, nếu có không quá một trong tổng số 30 đơn vị chức năng đem thử có hàm lượng nằm ngoài số lượng giới hạn từ 85 % đến 105 % và không có đơn vị chức năng nào có hàm lượng nằm ngoài số lượng giới hạn từ 75 % đến 125 % của hàm lượng trung bình. ]Độ hòa tanYêu cầu được chỉ ra trong chuyên luận riêng. Phương pháp thử được ghi trong chuyên luận. Phép thử độ hòa tan của dạng thuốc rắn phân liều ( Phụ lục 11.4 ) .Định lượng và những nhu yếu kỹ thuật khácThử theo qui định trong chuyên luận riêng .Bảo quản – ghi nhãnThuốc viên nén phải đựng trong vỏ hộp kín, chống ẩm và chống va chạm cơ học. Ghi nhãn theo qui định. Nếu là viên bao cần phải ghi rõ : Bao đường, bao phim hay bao tan trong ruột .

Viên nén không bao

Viên nén không gồm có những loại viên điều chế bằng cách nén những hạt nhỏ của một dược chất hoặc nhiều dược chất thành viên nén một lớp hoặc viên nén nhiều lớp. Các tá dược cho thêm vào viên không được làm biến hóa hoặc hạn chế việc giải phóng dược chất trong dịch tiêu hóa .Độ rãViên nén không bao phải cung ứng nhu yếu về độ rã qui định trong chuyên luận Phép thử độ rã của viên nén và nang ( Phụ lục 11.6 ). Dùng nước làm môi trường tự nhiên thử, cho đĩa vào mỗi ống thử, thời hạn rã không được quá 15 min, nếu không có hướng dẫn khác. Nếu viên không phân phối được nhu yếu do viên bị dính vào đĩa thì thử lại với 6 viên khác, nhưng không cho đĩa vào ống. Viên nhai không phải thử độ rã .Các nhu yếu kỹ thuật khácTheo nhu yếu kỹ thuật chung của thuốc viên nén và theo chuyên luận riêng .

Chuyên luận riêng:

Là viên nén chứa paracetamol .Chế phẩm phải cung ứng những nhu yếu trong chuyên luận “ Thuốc viên nén ” ( Phụ lục 1.20 ) và những nhu yếu sau đây :

Hàm lượng paracetamol, C8H9NO2, từ 95,0 % đến 105,0 % so với lượng ghi trên nhãn.

Định tính

Lắc một lượng bột viên tương ứng với khoảng chừng 0,5 g paracetamol với 20 ml aceton ( TT ), lọc, bay hơi dịch lọc đến khô, sấy cắn ở 105 °C. Phổ hấp thụ hồng ngoại ( Phụ lục 4.2 ) của cắn thu được phải tương thích với phổ hồng ngoại so sánh của paracetamol .Độ hòa tan ( Phụ lục 11.4 )Thiết bị : Kiểu cánh khuấy .Môi trường hòa tan : 900 ml đệm phosphat chuẩn pH 5,8 ( TT ) .Tốc độ quay : 50 r / min .Thời gian : 45 min .Cách thực thi : Sau thời hạn hòa tan qui định, lấy một phần dịch hòa tan, lọc. Pha loãng dịch lọc bằng dung dịch natri hydroxyd 0,1 M ( TT ) để được dung dịch có nồng độ paracetamol khoảng chừng 7,5 μg / ml. Đo độ hấp thụ ( Phụ lục 4.1 ) của dung dịch thu được ở bước sóng cực lớn 257 nm, mẫu trắng là dung dịch natri hydroxyd 0,1 M ( TT ). Tính hàm lượng paracetamol hòa tan theo A ( 1 %, 1 cm ). Lấy 715 là giá trị A ( 1 %, 1 cm ) của paracetamol ở bước sóng 257 nm .Yêu cầu : Không ít hơn 75 % ( Q ) lượng paracetamol, C8H9NO2, so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan trong 45 min .Tạp chất tương quanPhương pháp sắc ký lỏng ( Phụ lục 5.3 ) .Chuẩn bị những dung dịch ngay trước khi dùng và tránh ánh sángPha động : hỗn hợp gồm 250 thể tích methanol ( TT ) có chứa 4,6 g / l dung dịch tetrabutylamoni hydroxyd 40 %, 375 thể tích dung dịch dinatri hydrophosphat 0,05 M và 375 thể tích dung dịch natri dihydrophosphat 0,05 M .Dung dịch thử : Cân đúng chuẩn một lượng bột viên tương tự với khoảng chừng 0,2 g paracetamol vào bình định mức 10 ml, thêm 8 ml pha động, lắc siêu âm, thêm pha động vừa đủ thể tích, lắc đều, lọc .Dung dịch so sánh ( 1 ) : Pha loãng 1,0 ml dung dịch thử thành 20,0 ml bằng pha động. Pha loãng 1,0 ml dung dịch thu được thành 20,0 ml bằng pha động .Dung dịch so sánh ( 2 ) : Chứa 0,002 % 4 – aminophenol ( TT ) và 0,002 % paracetamol chuẩn trong pha động .Dung dịch so sánh ( 3 ) : Pha loãng dung dịch chứa 0,02 % 4 ‘ – cloroacetanilid ( TT ) trong methanol ( TT ) bằng pha động để thu được dung dịch chứa 0,00002 % 4 ’ – cloroacetanilid .Điều kiện sắc ký : Cột thép không gỉ ( 25 cm X 4,6 mm ) được nhồi pha tĩnh B ( 5 μm ). Cột Zorbax Rx C8 là tương thích .Nhiệt độ cột : 35 °C .Detector quang phổ tử ngoại đặt ở bước sóng 245 nm .Tốc độ dòng : 1,5 ml / min .Thể tích tiêm : 20 μl .Cách thực thi :Kiểm tra tính tương thích của mạng lưới hệ thống sắc ký : Tiến hành sắc ký dung dịch so sánh ( 2 ), độ phân giải giữa 2 pic tương ứng với 4 – aminophenol và paracetamol không nhỏ hơn 4,0. Tiến hành sắc ký dung dịch thử với thời hạn bằng 12 lần thời hạn lưu của pic paracetamol .Yêu cầu : Trên sắc ký đồ thu được từ dung dịch thử : Pic tương ứng với 4 – aminophenol không được có diện tích quy hoạnh lớn hơn diện tích quy hoạnh pic 4 – aminophenol thu được trên sắc ký đồ của dung dịch so sánh ( 2 ) ( 0,1 % ). Pic tương ứng với 4 ’ – cloroacetanilid không được có diện tích quy hoạnh lớn hơn diện tích quy hoạnh pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch so sánh ( 3 ) ( 10 ppm ). Bất kỳ pic tạp nào khác không được có diện tích quy hoạnh lớn hơn diện tích quy hoạnh pic chính trên sắc ký đồ của dung dịch so sánh ( 1 ) ( 0,25 % ) .

Định lượng

Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình của bột thuốc trong nang và nghiền thành bột mịn. Cân đúng chuẩn một lượng bột viên tương ứng với khoảng chừng 0,150 g paracetamol cho vào bình định mức 200 ml, thêm 50 ml dung dịch natri hydroxyd 0, 1 M, thêm 100 ml nước và lắc kỹ 15 min. Thêm nước đến định mức, lắc đều. Lọc, vô hiệu 20 ml dịch lọc đầu Pha loãng 10,0 ml dịch lọc thành 100,0 ml với nước .Lấy đúng chuẩn 10 ml dung dịch này cho vào bình định mức dung tích 100 ml, thêm 10 ml dung dịch natri hydroxyd 0,1 M. Pha loãng với nước đến định mức. Đo độ hấp thụ ánh sáng ( Phụ lục 4.1 ) của dung dịch thu được ở bước sóng 257 nm, cốc đo dàỵ 1 cm. Dùng dung dịch natri hydroxyd 0, 01 N làm mẫu trắng .Tính hàm lượng paracetamol, C8H9NO2, theo A ( 1 %, 1 cm ). Lấy 715 là giá trị A ( 1 %, 1 cm ), ở bước sóng 257 nm .Bảo quảnTrong vỏ hộp kín ờ nhiệt độ từ 15 °C đến 30 °C .

3.4 Tài liệu tham khảo:

Dược điển Nước Ta V— — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — — –► Kịch Bản : PharmogTeam► Youtube : https://www.youtube.com/c/pharmog► Facebook : https://www.facebook.com/pharmog/► Group : Hội những người mê dược lý► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/► Website : pharmog.com

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

Source: https://dvn.com.vn
Category: Sản Xuất